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硫酸氢氯吡格雷片适应症.pdf

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硫酸氢氯吡格雷片适应症.pdf

【硫酸氢氯吡格雷片适应症】 适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥洋硬化事件的发生 (如心肌梗死,中风和血管性死亡)。与阿司匹林联合,用于非 ST 段抬高性急性冠脉综合症(不稳定性心 绞痛或非 Q波心肌梗死)患者。 【其它】 3 年。 【通用名拼音】 BLW 【不良反应】 出血,波立维 (氯吡格雷)严重出血事件的发生率分别为 1.4% 胃肠道:如腹痛, 消化不良, 胃炎和便秘 皮 疹和其它皮肤病 中枢和周围神经系统:头痛、眩晕、头昏和感觉异常 肝脏和胆道疾病。 【注意事项】 1. 患有急性心肌梗死的病人,在急性心肌梗死最初几天不推荐进行氯吡格雷治疗。由于缺少相关数据,不 主动推荐使用氯吡格雷治疗不稳定型心绞痛、 PTCA(有支架)、 CABG和急性缺血性中风(短于 7 天)。 2. 与其它一些抗血小板药同时使用,氯吡格雷对那些由于创伤、手术或其它病理原因而可能引起出血增多 的病人,应慎用。病人择期手术,且无需抗血小板治疗,术前一周停止使用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血 时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。 3. 病人应知服用氯吡格雷止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况,手术前和服用其 它新药前病人应告知医生他们在服用氯吡格雷。由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限,因此 这些病人应慎用氯吡格雷。 4. 严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎和氯吡格雷。由于服用华法令 也有出血倾向,所以服用本药时不推荐同时使用华法令。由于同时服用阿司匹林,非甾体解热镇痛药,肝 素和血栓溶解剂可增加出血的危险,所以不建议同时服用( [ 见药物相互作用 ] )。 5. 对于同时服用易出现胃肠道损伤的药物 (如非甾体解热镇痛药)的病人应慎用氯吡格雷 (见[ 药物相互作 用] )。未见属用本药后对驾驶或心理学检测产生影响。 【主要成份】 氯吡格雷;其化学名称为:消旋 -a- (6 ,7- 二氯噻吩并 [3 ,4-c] 哌啶 -5 (4H)- 乙酸乙酯硫酸氢盐。 【药理毒理】 1. 药效学特性氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂, 选择性地抑制二磷酸腺苷 (ADP)与它的血小板受体的结 合及继发的 ADP介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。 2. 氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。 除 ADP外,氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放 ADP 引起血小板活性的增强,从而抑制其引起的血小板聚集。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板 ADP受体起作 用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响,而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。氯吡 格雷 75mg,每日一次重复给药, 从第一天开始明显抑制 ADP 诱导的血小板聚集, 抑制作用逐步增强并在 3 -7 天达到稳态。 3. 在稳态时,每天服用氯吡格雷 75mg 的平均抑制水平为 40 %- 60 %,一般在中止治疗后 5 天内血小板聚 集和出血时间逐渐回到基线水平。 4. 毒理学研究:在大鼠和狒狒进行的临床前研究发现,最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药 品对肝代谢酶影响的结果,给药剂量为人体服用 75mg/天氯吡格雷获得暴露量的 25 倍。人体接受治疗剂量 的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷,胃耐受性差(胃炎,胃溃疡和 / 或眩 晕)。以每天大至 77mg/kg 的剂量,小鼠服用 78 周,大鼠服用 104 周的氯吡格雷没有发现致癌的证据。此 1 / 4 剂量的血药浓度较人类的推荐剂量(每天 75mg)大 25 倍。经过一系列体内和体外试验证实氯吡格雷无基 因毒性作用。 5. 氯吡格雷对雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力没有影响,对大鼠和兔子均无致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡 格雷可轻微延缓幼仔的发育。 药代动力学研究表明氯吡格雷和 / 或其代谢物从乳汁中排泄。 因此, 不排除氯 吡格雷有直接(轻微毒性)或间接(味道不好)作用。 【药代动力学】 1. 多次口服氯吡格雷 75mg 以后,氯吡格雷吸收迅速。母体化合物的血浆浓度很低, 一般在用药 2 小时后低 于定量限( 0.00025mg/L )。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有 50%药物被吸收。氯吡格雷主 要由肝脏代谢。主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的 85 %。 多次口服氯吡格雷 75mg 以后,该代谢物的血药浓度约在服药后 1 小时达峰(约为 3mg/l )。 2. 氯吡格雷是一种前体药。氯吡格雷经氧化生成 2- 氧基 - 氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇 衍生物) 。氧化作用主要由细胞色素 P450 同功酶 2B6 和 3A4 调节, 1A1、1A2和 2C19 也有一定的调节作用。 3. 体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。 但在血浆中未检测到此种代谢物。 在 50-150mg 的剂量范围内, 氯吡格雷的主要循环代谢物的药代动力学为 线性(血浆浓度与剂量成正比)。 4. 体外试验显示,氯吡格雷及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为 98 %和 94 %),在很 广的浓度范围内为非饱和状态。 人体口服 14C 标记的氯吡格雷以后, 在 5 天内约 50 %由尿液排出, 约 46 % 由粪便排出。 一次和重复给药后, 血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为 8 小时。氯吡格雷 75mg每日一 次,重复给药后,严重肾损害病人(肌酐清除率 5 - 15ml min )的主要循环代谢物的血浆浓度低于中度肾 损害的病人(肌酐清除率 30 -60ml/min )和健康受试者。

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